A mefloquina (MQ) constitui uma das opções terapêuticas para o tratamento da malária falciparum não complicada. Por ser altamente lipossolúvel, parece exercer sua ação antiplasmodial, ligando-se a um polipetídio (apo-A1), presente nas lipoproteínas de alta densidade (HDL) do hospedeiro, o que facilitaria sua passagem para o eritrócito infectado, provocando alterações estruturais nos vacúolos alimentares do parasito alterando seu processo digestivo, provavelmente por inibição da heme-polimerase. Assim, o presente estudo tem como finalidade avaliar a associação da concentração sérica do colesterol e de suas frações, especialmente o HDL, com as concentrações séricas e eritrocitárias de MQ, de seu metabólito Carboximefloquina (CMQ) e com a parasitemia em pacientes com malária por P. falciparum não complicada.

Estudo clínico longitudinal através da seleção não aleatória de pacientes com malária por P. falciparum. Aos pacientes administraram-se 1000 mg de Mefloquina (4 comprimidos de 250 mg cada), via oral, em dose única no dia zero (D0). Foram monitorizados por 35 dias, obtendo-se coleta de sangue em D0, D3, D14 e D35, para hemograma, lipidograma, quantificação sérica e eritrocitária de MQ e CMQ através de Cromatografia Líquida de Alta Eficiência e medidas antropométricas em D0 através de balança, fita métrica e paquímetro. Para análise estatística inferencial utilizaram-se o teste Kruskal Wallis e a Correlação de Spearman. Adotou-se nível α de significância igual a 0,05. Este projeto foi aprovado pelo Comitê de Ética em Pesquisa com Seres Humanos do IEC, sob o protocolo 22/2008.

Acompanharam-se 19 pacientes de Dez/08 a Out/09, sendo 63,15% do sexo masculino, com média de idade de 34,05±10,7 anos. A média do tempo entre o início dos sintomas e o diagnóstico foi de 8,12±14,33 dias e a média da parasitemia inicial foi de 11.420±16.796 formas assexuadas/mm³. Em D3, 84,2% dos pacientes apresentaram gota espessa negativa e não houve ocorrência de recrudescência (12/19) ao final desse acompanhamento (D35). Os níveis séricos de HDL D0 estavam abaixo do padrão de normalidade (15,6±10,9), mas apresentaram até D35 (34,2±10,6 mg/dL) aumento significativo (p=0,0001), assim como ocorrido nos níveis de Colesterol Total (p=0,003) e de LDL (p=0,003). Houve depleção dos níveis de Triglicerídeos, porém não significativa (p=0,06).  As concentrações séricas e eritrocitárias da mefloquina não foram detectadas em D0, aferiram-se níveis elevados em D3 (1,33±1,08 e 0,78±1,17 μg/mL), com diminuição progressiva em D14 (1,23±0,79 e 0,55±0,63 μg/mL) e D35 (1,07±1,19 e 0,39±0,46 μg/mL), sem diferença significativa entre os níveis (p=0,4299 e p=0,3655). Observou-se correlação negativa significativa somente entre a parasitemia de D0 e o HDL D3 (rs= - 0,4588, p=0,048). Houve correlação negativa da MQ sérica e eritrocitária de D3 com HDL D3, porém não significativas (p=0,2867 e p=0,25).

Constatou-se a associação entre a infecção por P. falciparum e a depleção dos níveis de CT. HDL e LDL, possivelmente utilizados como substratos no metabolismo lipídico do plasmódio. Embora baixos níveis pré-tratamento de HDL, a mefloquina parece que foi bem absorvida, tendo sido eficaz, uma vez que não houve ocorrência de recrudescências.